Номидес или инфлюцеин что лучше

Инфлюцеин ® (Inflyucein)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Инфлюцеин ®

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Источник

Что лучше: Номидес или Инфлюцеин

Номидес

Инфлюцеин

Исходя из данных исследований, Номидес лучше, чем Инфлюцеин. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Номидеса и Инфлюцеина

Эффективность у Номидеса достотаточно схожа с Инфлюцеином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Номидеса более выраженный, то при применении Инфлюцеина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Номидеса и Инфлюцеина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Номидеса и Инфлюцеина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Номидеса она достаточно схожа с Инфлюцеином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Номидеса, также как и у Инфлюцеина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Номидеса нет никаих рисков при применении, также как и у Инфлюцеина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Номидеса и Инфлюцеина.

Сравнение противопоказаний Номидеса и Инфлюцеина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Номидеса достаточно схоже с Инфлюцеином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Номидеса и Инфлюцеина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Номидеса и Инфлюцеина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Номидеса достаточно схоже со аналогичными значения у Инфлюцеина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Номидеса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Инфлюцеина.

Сравнение побочек Номидеса и Инфлюцеина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Номидеса больше нежелательных явлений, чем у Инфлюцеина. Это подразумевает, что частота их проявления у Номидеса низкая, а у Инфлюцеина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Номидеса возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Инфлюцеина.

Сравнение удобства применения Номидеса и Инфлюцеина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Номидеса примерно одинаковое с Инфлюцеином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:00:12

Источник

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Источник

Новый отечественный препарат Номидес (осельтамивир) для лечения гриппа у детей и взрослых

В статье приведена информация о новом отечественном противогриппозном препарате Номидес (осельтамивир). Представлены также данные о гриппе, анализ эпидемий, рассмотрены особенности течения заболевания в последние годы. Обобщены актуальные данные литературы о лечении больных гриппом препаратом осельтамивир.

В статье приведена информация о новом отечественном противогриппозном препарате Номидес (осельтамивир). Представлены также данные о гриппе, анализ эпидемий, рассмотрены особенности течения заболевания в последние годы. Обобщены актуальные данные литературы о лечении больных гриппом препаратом осельтамивир.

Согласно Международной классификации болезней 10-го пересмотра, грипп (J10, J11) относится к острым высоко контагиозным инфекционным заболеваниям (семейство Orthomyxoviridae) с коротким инкубационным периодом. Клинически проявляется интоксикацией, минимально катаральными симптомами с преимущественным поражением слизистых оболочек верхних дыхательных путей. Выделяют вирусы трех родов – A, В, С. Возбудитель относится к РНК-геномным вирусам. Изменчивость гриппа А проявляется в виде:

Подобные изменения приводят к появлению новых подтипов вируса гриппа А. С учетом антигенных различий поверхностных гликопротеинов вирус гриппа А подразделяется на подтипы. Различают 17 видов гемагглютининов (H1–H17) и девять подтипов нейраминидаз (N1–N9). Любое изменение антигенной структуры поверхностных гликопротеинов может вызвать эпидемию или пандемию [1]. Серотипы гриппа A отличаются от серотипа B и C большей распространенностью.

Основной источник заболевания – больной или носитель вируса гриппа. Вирусы гриппа широко циркулируют среди животных (свиней) и птиц (в основном кур, индюков), распространяясь по странам и континентам и вызывая ежегодные подъемы заболевания. Вирус гриппа передается от больных при острых, стертых и бессимптомных формах. В зависимости от степени тяжести форму гриппа подразделяют на легкую, среднетяжелую и тяжелую.

История изучения вопроса

Первые указания на эпидемии, схожие с эпидемиями гриппа, по мнению А.А. Садова (1927), относятся приблизительно к 876 г. н.э. [2]. Первую эпидемию гриппа историки причисляют к 1173 г., когда была описана большая эпидемия лихорадочной катаральной болезни в Италии, Германии, Англии [3]. Начиная с XIV в. в летописях упоминается об эпидемиях (1323, 1328, 1387, 1404, 1411, 1413, 1427, 1510, 1557, 1562, 1589 гг.). В XII в. описано 16 эпидемий. В 1720–1730 гг. Европу охватила пандемия: эпидемия началась в России и распространилась на Западную Европу [4]. Наиболее значительной пандемией XVIII–XIX вв. стала пандемия 1780–1782 гг., которая имела несколько волн и, начавшись в Западной Европе, обошла Россию, Китай и Индию. В XIX в. самой значительной была эпидемия 1830–1833 гг. При тяжелых формах гриппа врачи описывали основные клинические симптомы: кашель, насморк, осиплость голоса, покраснение глаз. Заболевания с поражением центральной нервной системы сопровождались бредом, сильным возбуждением, бессонницей. Такие случаи обычно завершались летальным исходом. Ряд эпидемий характеризовались преобладанием катаральных явлений. Между тем пандемия гриппа 1889–1892 гг. сопровождалась эпидемическими вспышками энцефалита.

В 1918–1920 гг. описана эпидемия так называемой испанки – гриппа A(H1N1). По одной из версий, распространение вируса началось из Форта Райли (США, Канзас) в январе – феврале 1918 г. Далее американскими солдатами эпидемия была занесена в Европу, Англию, Францию, Испанию, Швейцарию, Португалию, Италию, Сербию, Грецию и др. Во время пандемии «испанки» отмечалось три волны. Вирусом было заражено около 550 млн человек, или 29,5% населения планеты. Умерло приблизительно 50–100 млн человек, или 2,7–5,3% населения Земли.

Клинические симптомы «испанки» отличались большим разнообразием. Но чаще регистрировали быстрое развитие пневмонии с обширным поражением легких, высоким содержанием крови в мокроте, нарастанием сердечно-сосудистой недостаточности. В легких вначале отмечалось скопление звонких влажных хрипов, затем притупление и очаговое воспаление. Причем картина ежедневно менялась.

Патологоанатомические изменения гриппа в 1918 г. были досконально изучены и описаны отечественным патологоанатомом И.Ф. Пожарийским (1885–1919) и основывались на результатах 188 вскрытий умерших от «испанки». В 130 случаях была констатирована двухсторонняя пневмония, в 41 – односторонняя. Пневмония как причина смерти в 1918 г. имела место в 65,8% случаев, тогда как в эпидемии 1957 г. (грипп H2N2) – только в 18,2% [5, 6]. Данная эпидемия отличалась повышенной летальностью среди взрослых, детей раннего возраста и новорожденных.

Изучив характер течения эпидемий, М.В. Супотницкий сделал следующие выводы [4]:

После 1918 г. эпидемии гриппа были связаны с новым шифт-вариантом (субтипом) вируса:

С 2009 г. активно циркулирует новый вирус гриппа АH1N1pdm2009, сочетающий в себе гены вирусов человека, птиц и свиней. Его быстрому распространению способствовало отсутствие специфического иммунитета, что привело к большому количеству тяжелых, нередко летальных, исходов. После данной эпидемии вирус длительно циркулировал в роли возбудителя и вызвал эпидемические подъемы гриппа в 2015–2016 гг. [1].

По данным Управления Роспотребнадзора по г. Москве (письмо от 15.10.2015 №-14-03/01-0001-14), в структуре заболеваемости острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) и грипп стабильно занимают первое место как по количеству больных, так и по наносимому экономическому ущербу. Например, за девять месяцев 2015 г. гриппом и ОРВИ в Москве заболело 1 269 235 детей от рождения до 17 лет. Показатель заболеваемости составил 69 907 на 100 тыс. населения. Л.Н. Мазанкова, главный внештатный инфекционист г. Москвы, обращает внимание на то, что заболеваемость гриппом, несмотря на вакцинацию (146 054 ребенка), возросла в 2,2 раза [7]. По данным Всемирной организации здравоохранения, ежегодно в мире гриппом болеют 5–10% взрослых и 20–30% детей, от осложнений умирают 250–500 тыс. человек, а экономические затраты оцениваются в 1–6 млн долл. США на 100 тыс. населения.

Для лечения гриппа и гриппоподобных заболеваний используются препараты с противовирусным действием, иммуномодуляторы, а также препараты с двойным действием (противовирусным и иммуномодулирующим). Арсенал применяемых в настоящее время противовирусных средств для лечения гриппа у детей ограничен.

На территории РФ противовирусные препараты выбора у детей представлены в стандартах, утвержденных Минздравом России [8–10]. Однако не все препараты с учетом анализа их применения за последние десятилетия активны в отношении вирусов гриппа. Как показал опыт массового назначения ингибиторов М₂-каналов (амантадина и римантадина), большинство циркулирующих штаммов вирусов гриппа к нему устойчивы. В лечении других ОРВИ римантадин неэффективен [11] и противопоказан при заболеваниях печени, почек и эпилепсии.

Исходя из клинического опыта лечения в период эпидемии гриппа, наиболее популярными в амбулаторной и госпитальной практике как у детей, так и у взрослых на сегодняшний день признаны препараты селективного действия – ингибиторы нейраминидазы. К ним относятся два препарата осельтамивир и занамивир, активные в отношении вирусов гриппа A и В. В России зарегистрированы оба препарата, но осельтамивир разрешен у детей с одного года, а занамивир – с пяти лет. Следует отметить, что данные препараты эффективны только в отношении вирусов гриппа. В лечении других ОРВИ они неэффективны.

Занамивир (Реленза, ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия) – первый открытый ингибитор нейраминидазы. Из-за побочных явлений (головокружение, раздражение слизистой оболочки) применение препарата ограниченно. Из-за бронхоспазма, указанного в инструкции в качестве побочного явления, занамивир противопоказан детям с бронхообструкцией. Кроме того, как уже упоминалось, имеется ограничение по возрасту – у детей до пяти лет препарат не применяется. Занамивир используется как запасной вариант в случае резистентных к осельтамивиру штаммов гриппа.

В мире зарегистрирован еще один препарат – перамивир (BioCryst Pfarmaceuticals, США), который применяется у пациентов с непереносимостью осельтамивира и Релензы. В России он не зарегистрирован. В настоящее время разрабатываются комбинированные противогриппозные препараты.

Осельтамивир относится к основным противогриппозным препаратам, блокирующим фермент нейраминидазу.

Лечение пациентов осельтамивиром было начато в 1999–2000 гг. в Европе, США, Канаде, Швейцарии и России. В 2001 г. были опубликованы результаты многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебоконтролируемого исследования эффективности, безопасности, переносимости осельтамивира (Тамифлю, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария) при гриппе у детей. В этом исследовании принимали участие 695 детей в возрасте от года до 12 лет. Осельтамивир в дозе 2 мг/кг дети получали два раза в сутки в течение пяти дней. Одно из условий – назначение препарата в первые 48 часов от начала заболевания. Показателями эффективности были время до разрешения заболевания, исчезновение кашля, насморка, нормализация температуры тела. Авторы отметили хорошую переносимость осельтамивира при гриппе, если лечение начиналось в первые 48 часов от начала заболевания [12].

С тех пор было проведено множество исследований, в том числе рандомизированных, эффективности лечения гриппа у взрослых и детей как в России, так и за рубежом.

Одно из последних исследований было проведено Л.В. Осидак и соавт. [13]. В сравнительном исследовании у детей и взрослых оценивали эффективность осельтамивира в эпидемические периоды 2015–2016 и 2009–2010 гг. В результате был сделан вывод, что данный препарат может применяться у детей с одного года и взрослых независимо от степени тяжести заболевания и наличия осложнений. Важно начать прием препарата в первые 48 часов от начала заболевания [13].

Эффективность осельтамивира изучали у детей с бронхиальной астмой. Показано, что на фоне использования препарата значительно улучшаются функциональные показатели легких, а также быстрее купируются клинические симптомы по сравнению с группой плацебо [14]. Прием осельтамивира эффективно сокращал развитие пневмоний у больных гриппом [15].

Осельтамивир предназначен для лечения и профилактики гриппа и не может применяться при других вирусных инфекциях [16]. Тамифлю (осельтамивир) зарегистрирован на территории Российской Федерации в 2010 г. Показания к медикаментозной профилактике в период эпидемии:

Прием осельтамивира после контакта с больными значительно снижает риск заболевания гриппом. Постконтактная профилактика осельтамивиром уменьшает риск заболевания гриппом на 55–80% [18].

АО «Фармасинтез» (Россия) зарегистрировало воспроизведенный препарат Номидес (осельтамивир). На основании научных данных, результатов клинических исследований в 2013 г. был подготовлен и реализован проект «Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Номидес капсулы 75 мг (АО «Фармасинтез», Россия) и Тамифлю капсулы 75 мг (Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария)». В исследовании принимали участие 28 здоровых добровольцев. В ходе исследования было показано, что препараты Номидес и Тамифлю могут быть признаны биоэквивалентными. Нежелательных явлений не зафиксировано.

В задачи исследования входила сравнительная оценка:

Реализация проекта осуществлялась при строгом соблюдении всех необходимых норм и правил под строгим контролем государственных регулирующих органов. В ходе клинического исследования не выявлено ни одного нежелательного явления.

Номидес характеризуется хорошей переносимостью как у детей, так и у взрослых. Доказано, что по характеру и выраженности оказываемого воздействия препарат Номидес не отличается от препарата сравнения Тамифлю. Ни в одном случае не выявлено достоверного различия действия двух препаратов.

Лекарственный препарат Номидес (капсулы 30, 45 и 75 мг) является воспроизведенным лекарственным препаратом оригинального, или референтного, Тамифлю.

Одна капсула референтного Тамифлю содержит вспомогательные вещества – крахмал прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, тальк.

Воспроизведенный лекарственный препарат Номидес отличается от референтного составом и количеством вспомогательных веществ. Осельтамивира фосфат представляет собой кристаллическое растворимое в воде вещество с высокой абсорбцией, которое под действием эстераз переходит в активный метаболит. Поэтому особое внимание уделяется технологическим параметрам производства капсул – однородности дозирования действующего вещества и массе содержимого капсулы. Чтобы добиться таких показателей в составе Номидеса, в качестве связующего компонента используется коповидон 3%. В отличие от повидона К30, содержащегося в референтном препарате в количестве 4,06%, коповидон обладает высокой cыпучестью, хорошей прессуемостью, легкой растворимостью и связующими свойствами в сухом виде.

Стандартный режим дозирования

Прием препарата следует начинать не позднее двух суток от появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг два раза в сутки в течение пяти дней. Увеличение дозы свыше 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте восьми лет и старше или с массой тела более 40 кг также можно назначить осельтамивир в виде капсул 75 мг два раза в сутки.

Дозы препарата, назначаемого детям в возрасте трех лет и старше, зависят от массы тела (таблица).

Режим дозирования в особых случаях

Больные с нарушением функции почек

Больным с клиренсом креатинина свыше 60 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение пяти дней. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира снижают до 30 мг один раз в сутки в течение пяти дней.

Пациенты, находящиеся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг могут применять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 часов между сеансами диализа.

Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе, принимают осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые пять дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности и больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин не изучалась. Поэтому рекомендации по дозированию препарата у данной группы пациентов отсутствуют.

Больные с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не изучались.

Больные пожилого и старческого возраста

Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.

Проведенные исследования свидетельствуют об отсутствии различий по показателям острой токсичности между препаратом Номидес и зарегистрированным препаратом Тамифлю: различия в значениях ЛД₅₀ сравниваемых препаратов для двух видов лабораторных животных не были достоверными. Отношения их ЛД₅₀ были близки к 1 и попадали в 10%-ный интервал. Клиническая картина интоксикации не выявила заметного различия для сравниваемых препаратов. Таким образом, по показателям острой токсичности оба препарата практически эквивалентны (эквитоксичны).

Что касается устойчивости к осельтамивиру, она обусловлена наличием вирусов, содержащих мутацию H275Y (или H274Y), которая заключается в замене одного аминокислотного остатка в молекуле (гистидина) на другой (тирозин). Эта мутация мешает лекарству связываться с белком – проблема, признанная разработчиками осельтамивира [19].

С осторожностью препарат применяется при беременности. В исследованиях репродуктивной токсичности на животных (крысы, кролики) тератогенного эффекта не наблюдалось. В исследованиях на крысах не выявлено отрицательного воздействия осельтамивира на фертильность. Экспозиция у плода составляла 15–20% от таковой у матери.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0,01 и 0,3 мг/сут соответственно. Поскольку данных о применении препарата у беременных недостаточно, осельтамивир беременным или кормящим матерям следует назначать только в том случае, если возможные преимущества от его применения для матери превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Таким образом, отечественный препарат Номидес (осельтамивир), производимый в соответствии с международными стандартами GMP (Good Manufacturing Practic – надлежащая производственная практика), рекомендован к применению у детей и взрослых.

Источник