Нитросорбид для чего эти таблетки
Нитросорбид : инструкция по применению
Инструкция
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями белого цвета.
Состав
действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 таблетка содержит изосорбида динитрата в виде изосорбида динитрата разведенного 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры, используемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС C01D А08.
Показания к применению
Профилактика и лечение стенокардии.
Лечение хронической застойной сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата;
повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
острый инфаркт миокарда;
первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз;
совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил);
совместное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.
Меры предосторожности
Препарат не применяют для устранения приступов стенокардии.
При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозирования следует тщательно соблюдать.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. При лечении Нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкостными наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.
Опыт применения детям отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам
Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.
Миотические средства — изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.
Атропин и другие препараты, имеющие М-холиноблокирующее действие (например, этацизин, этмозин) — возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.
Прием изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом противопоказан, поскольку одновременное применение может вызывать гипотензию.
Способ применения и дозировка.
Дозирование и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.
Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение начинают с наименьшей дозы при недостаточной эффективности повышение дозы проводят постепенно.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.
В случае, если регулярное применение препарата нежелательно для профилактики приступов стенокардии, обычно назначают по 10 мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к Нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.
Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.
Если прием препарата был пропущен, его необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, необходимо продолжать лечение в обычном режиме, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Не следует прекращать прием препарата или изменять дозу без предварительной консультации с врачом.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенное потоотделение, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.
При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.
Побочное действие
Частоту побочных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.
По 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем в пачке из картона.
Условия отпуска
Информация о производителе
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Нитросорбид-м : инструкция по применению
Инструкция
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого цвета.
Состав
действующее вещество: изосорбида динитрат;
1 таблетка содержит изосорбида динитрата 0,01 г;
вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахар, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.
Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфориливанию легких цепей миозина и снижению контрактильности.
Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.
Метаболизм. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрат (75-85 %) и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %).
Фармакокинетика в особых группах пациентов: При приеме нитросорбида у пожилых людей и у больных с нарушением функции печени и почек, метаболизм лекарственного средства может угнетаться, а выведение замедляться, что может потребовать коррекции дозы.
Профилактика и лечение приступов стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или к любому компоненту препарата;
повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
стенокардия, вызванная гипертрофичной обструктивной кардиомиопатией;
тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;
острый инфаркт миокарда;
первичные легочные заболевания (через риск возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;
тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гипертиреоз;
совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).
Предостережение при применении
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Без консультации врача не применяйте препарат дольше установленного срока! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или обнаружатся нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией по поводу дальнейшего применения препарата!
Меры предосторожности
Препарат не применять для устранения приступов стенокардии.
Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае развития «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами.
Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому следует тщательно соблюдать предложенный график приема лекарственного средства.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие примахиновой анемии (фовизм) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациентов, находящихся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Поскольку препарат содержит лактозу, сахар и молочный сахар, его не следует применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, сахарозо-изомальтазной недостаточностью, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и механизмов, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Нитраты восстанавливают дефицит эндогенного NO. Курение является одним из факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний и вызывает повреждение эндотелиальной функции. Доказано нарушение вазомоторной активности эндотелия коронарных артерий у курильщиков с длительным стажем. Никотин подавляет способность коронарных сосудов реагировать на нитросорбид.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.
Алкоголь — возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. выраженная гипотензия, коллапс.
Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы
Дозировка и продолжительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется применять натощак, однако для уменьшения выраженности «нитратной» головной боли возможен прием препарата с пищей.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики.
Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.
Пациенты пожилого возраста: дозу можно уменьшить, особенно при нарушении функции почек и/или печени.
Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.
Передозировка
Симптомы: бледность, потливость, слабый пульс, спутанность сознания, слабость, тошнота, рвота, диарея, повышение внутричерепного давления и неврологические расстройства (при очень высоких дозах), головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, гипертермия, судороги. При введении в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии (цианоз губ и ногтей, сильное головокружение или обморок, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела).
В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу!
Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, сыпи на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, диафорез, приливы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота, рвота; изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль («нитратная головная боль» в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильной и устойчивой), общая слабость, сонливость, нечеткость зрения.
Со стороны крови и лимфатической системы: гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.
Другие: были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрату, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза. Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужении поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотично свободной воды, у больных циррозом печени, особенно с асцитом.
Срок годности
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга твердой мозговой оболочки что может сопровождаться головной болью.
Фармакокинетика:
Показания:
Противопоказания:
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь или сублингвально.
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота возможно появление ощущения легкого жжения языка сухость во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам) эксфолиативный дерматит.
Передозировка:
Симптомы: коллапс обморок головная боль головокружение ощущение сердцебиения зрительные расстройства гиперемия кожи перспирация тошнота рвота диарея метгемоглобинемия (цианоз аноксия) гиперпноэ диспноэ брадикардия черепно-мозговая гипертензия паралич кома.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и как следствие коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств таких как пропранолол блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления.
Фармакокинетическое: адсорбенты вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания:
В период лечения Нитросорбидом особенно в случае постепенного увеличения дозы необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед. регулярного приема делать перерыв на 3- 5 дней заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.
Избегать резкой отмены препарата дозу снижать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
Условия хранения:
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм», 634009, г. Томск, ул. Розы Люксембург, д. 89, Россия