Неомыляемые соединения масла авокадо что это

Авокадо

Содержание

Неомыляемые соединения масла авокадо и сои (ASU) [ править | править код ]

Также известен как: пиаскледин (piascledine).

Что из себя представляет [ править | править код ]

Неомыляемые соединения масла авокадо и сои (ASU) – это натуральные компоненты масел авокадо и сои. ASU стал популярной составляющей многих комбинированных добавок и спортивного питания, которые рассчитаны на снижение боли и избавление от симптомов артрита. Считается, что два типа омыляемых соединений из авокадо и сои работают как синергисты, если пропорция таковых составляет 1:2 (Altinel et al., 2007). Во Франции ASU известен как фармакологический препарат под названием Пиаскледин.

Механизм действия [ править | править код ]

Неомыляемые соединения масла авокадо и сои показали себя как вещества, способные уменьшить производство провоспалительного цитокина ИЛ-1β и снизить его негативное влияние на синовиальные клетки и хондроциты, чтобы таким образом не допустить ухудшения общего состояния организма и поддержать его нормальное функционирование. Также ASU способствует росту хрящей и препятствует их катаболизму. Указанные мощные механизмы действия могут предотвратить воспаления и разложения соединительных тканей в здоровых синовиальных соединениях.

Какие преимущества дает во время тренировок и подготовки к соревнованиям [ править | править код ]

Время от времени спортсмены могут получать различного рода травмы, которые могут приводить к сильной боли, воспалениям и общему ухудшению состояния здоровья. Пиаскледин может предотвратить наступление указанных негативных последствий и, таким образом, избавляя от хронических растяжений сухожилий и ускоряя процесс восстановления после полученных травм.

Научные исследования [ править | править код ]

Стоит отметить, что ASU до настоящего момента не изучали подробнейшим образом, и большинство опытов в рамках научных исследований проводились только методами in vitro и на животных. В 2007 и 2009 годах проводились исследования воздействия пиаскледина на собак, в рамках которых выяснилось, что данный препарат снижает производство трансформирующего ростового фактора бета (TGF-β) и благоприятным образом влияет на хондроциты (Altinel et al., 2007; Boileau et al., 2009). Данные результаты сопоставимы с другими исследованиями на животных и исследованиями in vitro. В некоторых опытах были задействованы люди. В сравнительном анализе результатов нескольких исследований (мета-анализе), проведенном в 2008 году, были использованы результаты четырех опытов с произвольным распределением объектов по контрольным группам (RCT), в которых люди принимали неомыляемые соединения масла авокадо и сои в качестве лекарства от остеоартрита. Производитель Пиаскледина, фармацевтического препарата, выписываемого во многих странах для лечения остеоартрита, поддержал проведение всех четырех опытов. Результаты мета-анализа оказались положительными: у людей снизилась боль, и улучшилось функционирование суставов, оцениваемое по индексу Лекена (сертифицированный опросник, часто используемый в научных исследованиях, проводимых в области заболеваний суставов). Единственное многолетнее исследование, в рамках которого необходимо было принимать по 300мг указанного вещества ежедневно в течение 2х лет, не выявило существенной разницы между подопытными группами. (Lequesne et al., 2002). Хотя и существуют относительно положительные результаты проведенных исследований, для более полного представления о указанном препарате требуются дополнительные испытания в различных научных лабораториях.

Рекомендации по употреблению [ править | править код ]

Пиаскледин рекомендуется употреблять один раз в день в дозе 300 мг, при этом необходимо отметить, что полезные свойства препарата не растут в зависимости от увеличения дозы. Дальнейшие научные исследования позволят вывести наиболее оптимальную дозировку рассматриваемого препарата.

Безопасность употребления [ править | править код ]

Побочные эффекты от неомыляемых соединений масла авокадо и сои достаточно редки и считается, что данные вещества безопасны и нетоксичны.

Источник

Неомыляемые соединения масел авокадо / соевых бобов

Применение

Минимальная фасовка: 25 кг

Наличие и цену уточняйте у менеджеров

Описание

Описание

Краткое описание

Неомыляемая фракция масел авокадо / соевых бобов при соединении с щёлочью не образует мыла и имеет другие свойства и состав. Именно неомыляемая часть масла состоит из витаминов, минералов, кислот, ферментов, каротиноидов, фитостеринов и многих других активных биологических веществ.

Фармакологические свойства

Неомыляемая часть масел авокадо и сои содержит неомыляемые липиды, которые участвуют в подавлении воспалительных процессов в хрящевой ткани при артрозах и артритах. Так же комбинация этих масел стимулирует выработку коллагена и протеогликанов.

Основные полезные качества:

Применяют при комплексном подходе в лечении артрозов, артритов и аналогичных заболеваний суставов.

Применение

Пищевая промышленность

В пищевой промышленности при производстве специализированных продуктов питания, а также в качестве сырья для производства биологически активных добавок к пище.

Медицина

Производство таблеток, капсул.

Спецификация

Безопасность

Показатели безопасности:
Свинец – не более 1,10 мг/кг
Мышьяк – не более 1,5 мг/кг
Кадмий – не более 1,0 мг/кг
Ртуть – не более 0,2 мг/кг

Пестициды::
Гексахлорциклогексан – не более 0,1 мг/кг
ДДТ и его метаболиты – 0,1 мг/кг
Гептахлор – не допускается (менее0,002 мг/кг)
Алдрин не допускается (менее 0,002 мг/кг)
Радионуклиды:
Цезий — 137 – не более 200 Бк/к
Стронций — 90 – не более 100 Бк/кг

Разрешен к использованию на территории стран Таможенного Союза ЕврАзЭС

Детали

1 Сырье для пищевой промышленности, 3 Сырье для спортивного питания, 5 Сырье для косметической продукции

Источник

Неомыляемые соединения масла авокадо что это

Лекарственные растительные препараты имеют ряд преимуществ в сравнении с их синтетическими аналогами. В ходе своего эволюционного развития животные сосуществовали с растениями и использовали их в качестве пищи. Чтобы получить действующие вещества напрямую из растений, животный организм подстраивался под их метаболизм и формировал рецепторы, чувствительные к определённым веществам. В связи с этим наш организм более восприимчив к растительным препаратам, нежели к синтетическим. Несмотря на колоссальный прогресс в области фармацевтической химии, биохимии, физиологии и наличия огромного спектра синтетических препаратов, многие из них по силе, продолжительности действия и выраженности побочных эффектов уступают препаратам из лекарственных растений. Лекарственный препарат «Пиаскледин 300» является препаратом растительного происхождения, в его состав входят неомыляемые соединения масел авокадо и соевых бобов, используется в лечении остеоартрита и остеоартроза. В данной статье представлены сведения о химическом составе масел, входящих в состав лекарственного препарата, механизм его действия на хрящевую ткань и цены и наличие данного препарата в аптеках, аптечных организациях и интернет-аптеках г. Воронежа.

Цель исследования: провести анализ химического состава масел авокадо и сои, изучить свойства препарата «Пиаскледин 300» в лечении остеоартрита и остеоартроза и провести анализ цен на данный препарат в г. Воронеже в аптеках, аптечных сетях и интернет-аптеках.

Материалы и методы исследования

Исследование химического состава масел и свойств препарата проводилось путём изучения литературы, материалов интернета. Исследование цен на лекарственный препарат в аптеках, аптечных организациях и интернет-аптеках исследовались эмпирически.

Результаты исследования и их обсуждение

Масло авокадо имеет большой состав. Неомыляемая фракция масла содержит: альфа- и бета-каротины, гидрокси-альфа-каротин, лютеин, лецитин, витамины C, D, K, PP, группы B, биотин, токоферолы (альфа токоферол – 84,9 %, гамма-токоферол – 15,1 %), фитостеролы (бета-ситостерол – 88,3 %, дельта-5-авенастерол – 3,5 %, дельта-7-авенастерол – 0,5 %, кампестерол – 5,6 %, стигмастерол – 0,5 %, холестерол – 0,3 %), хлорофилл, сквален, микроэлементы: калий, фосфор, магний, сера, кальций, натрий, медь.

Помимо того, что оно входит в состав препарата «Пиаскледин 300», масло авокадо широко применяется в косметологии:

– восстанавливает эластичность кожи, питает волосы, восстанавливает их эластичность;

– предотвращает выпадение и ломкость волос;

– укрепляет и стимулирует рост ногтей;

– его используют в лечении кожных заболеваний, таких как экзема, атопический дерматит, псориаз, грибок, лишай, себорейный дерматит, акне, трофические язвы;

– для ускорения заживления ожогов, пролежней и обморожений.

К сожалению, у масла авокадо есть ряд противопоказаний:

– беременность и период лактации;

– непереносимость аромата продукта (может вызывать головные боли);

– нельзя смешивать с маслами, в состав которых входит скипидар;

– нельзя наносить на кожу перед выходом на солнце, так как есть риск получения солнечного ожога.

Масло сои в своём составе имеет витамины Е1, С, Е, лецитин. В жирнокислотном составе преобладают линолевая, альфа-линоленовая, олеиновая, пальмитиновая, стеариновая кислоты. Оно также используется в косметологии:

– омолаживает кожу, питает её, смягчает;

– очищает кожу, входит в состав средств для снятия макияжа;

– питает и восстанавливает структуру волос.

В данной сфере соевое масло используется не столь широко, как в пищевой промышленности.

Препарат «Пиаскледин 300» (производитель Laboratoires Expanscience, Франция) полностью состоит из растительных компонентов, применяется в комплексной терапии остеоартроза тазобедренных и коленных суставов I – III стадий, и в качестве адъювантной терапии периодонтитов. Остеоартроз – хроническое невоспалительное заболевание суставов неизвестной этиологии, характеризующееся прогрессирующей дегенерацией суставного хряща, структурными изменениями субхондральной кости и сопутствующим реактивным синовитом. Периодонтит – воспаление комплекса тканей, удерживающих зуб. Неомыляемые соединения масел сои, полученного из растения соя культурная (Glycine max) [1], и авокадо, полученного из растения персея американская (Persea americana) [1], предположительно влияют на уровень антител к окисленным липидам низкой плотности. Данные антитела образуются в ответ на перекисное окисление липидов и являются дополнительными повреждающими агентами к оЛНП [2]. Неомыляемые соединения масел стабилизируют мембраны клеток, тем самым понижая ПОЛ, и на фоне этого происходит замедление разрушения хрящевой ткани суставов. Они снижают спонтанную продукцию хондроцитами стромелизина, интерлейкина-6, интерлейкина-8 и простагландина Е2, инактивируют матричные металлопротеиназы, обладают анаболическим эффектом, стимулируя выработку трансформирующего фактора роста Р1 и ингибитора активатора плазминогена суставными хондроцитами. Также они стимулируют синтез коллагена в суставных хондроцитах и уменьшают болевой синдром. Остеоратрит – не просто заболевание, связанное с нарушениями морфофункционального состояния суставов, а также и нарушение обмена веществ, при котором развиваются метаболические расстройства, способствующие возникновению и прогрессированию системного патологического процесса. Развитие остеоартрита связано также с таким заболеванием, как сахарный диабет [3, 4]. Боль в суставе – наиболее частый и выраженный симптом при остеоартрите, носит неоднородный характер. Причинами ее могут быть деструктивные процессы в хрящевых и субхондральных структурах, нарушения микроциркуляции, особенно при затруднении венозного кровотока в спонгиозной части кости, фиброз капсулы сустава, воспалительный процесс в мягких околосуставных тканях, спазм близлежащих мышц и реактивный синовит. Боль купируется приёмами НПВП. Применение препарата «Пиаскледин 300» в течение длительного промежутка времени позволило существенно снизить болевой синдром и, соответственно, сократить потребность больных в НПВП. Считается, что масла авокадо и сои работают как синергисты, если пропорция таковых составляет 1:2 [5]. Особое внимание следует уделить тому, что «Пиаскледин 300» не вызывает побочных эффектов и не взаимодействует с другими лекарственными препаратами, что позволяет принимать его пожилым больным без каких-либо последствий.

Несмотря на эффективность препарата в лечении остеоартроза и отсутствие побочных эффектов, он не является популярным в связи с высокой ценой. В основном остеоартозом страдают люди преклонного возраста, которые не могут себе позволить приобрести «Пиаскледин 300» и предпочитают более дешевые лекарственные средства.

Было проведено исследование цен за препарат «Пиаскледин 300» в популярных аптеках г. Воронежа. В зависимости от расположения аптек, цены на препарат немного колебались, в табл. 1 приведены средние значения. Исследование проводилось в аптеках «Здоровый город» по адресам: Московский проспект 125, Владимира Невского 31Б, бульвар Победы 23Б, Генерала Лизюкова 23А, Шишкова 65, проспект Революции 26/28, Проспект Революции 54, Генерала Лизюкова 56, Московский проспект 20, Кирова 10, Проспект Труда 72, 9-го Января 123, Олеко-Дундича 3, Героев Сибиряков 69, Берёзовая Роща 44, Ломоносова 114/5, Перевёрткина 7, Ленинский проспект 121, Волгоградская 2, Минская 69; «Вита-Экспресс» по адресам Владимира Невского 55А, бульвар Победы 22, Хользунова 15, Генерала Лизюкова 61, Генерала Лизюкова 85, Московский проспект 112, Московский проспект 82, Московский проспект 42, Ленинский проспект 150В, Баррикадная 26, Домостроителей 13, Южно-Моравская 38, Ломоносова 114/8; «Фармия» по адресам Шишкова 146В, 60-й Армии 26, бульвар Победы 26В, проспект Труда 23, Владимира Невского 7, Вайцеховского 17, Комиссаржевской 4, проспект Революции 54, Проспект Патриотов 11, Циолковского 22, Минская 3; «Алоэ» по адресам Московский просп., 129/1, ТРЦ Московский проспект, 1 этаж, Хользунова 35, Мира 2, Фридриха Энгельса 39; «Экона» по адресам Генерала Лизюкова 25, Владимира Невского 31Б, Владимира Невского 15, Генерала Лизюкова 85, Московский проспект 54; «Будь Здоров!» по адресам Генерала Лизюкова 16, Владимира Невского 15, Владимира Невского 7, Московский проспект 54, Беговая 2/3, Проспект труда 25. Как видно из таблицы, самая высокая цена на данный препарат в аптеках «Здоровый город», а самая низкая – в аптеках «Вита-Экспресс». Разница цен в 305.66 рублей является весьма ощутимой, особенно для пожилых. На момент проведения исследования препарат не везде был в наличии. Его не было в аптеках «Здоровый город» по адресам: бульвар Победы 23Б, Шишкова 65, Героев Сибиряков 69, Берёзовая Роща 44, Ломоносова 114/5, Ленинский проспект 121; «Фармия» по адресам: Шишкова 146В, 60-й Армии 26, проспект Труда 23, Проспект Патриотов 11, Минская 3. Следует отметить, что в аптеках «Фармия», где препарата не было в наличии, его предлагали заказать за 1382 рубля с предоплатой в 200 руб. Во всех остальных аптеках такого предложения не было.

Цены за препарат «Пиаскледин 300» в популярных аптечных сетях г. Воронежа

Название аптечной сети

В связи с тем, что сейчас у людей достаточно интенсивный ритм жизни, большинство не успевает заходить в аптеки, или не может ходить и искать цену «подешевле». Больным остеохондрозом особенно тяжело, так как из-за болей в суставах передвигаться очень некомфортно. Поэтому сейчас популярны интернет-аптеки. Люди могут не выходя из дома или на работе зайти на сайты аптек, сравнить цены, самостоятельно прочитать инструкцию к препарату, которая выложена в сеть. Также есть возможность выбрать дозировки препаратов, лекарственные формы, ввести в поиск название действующего вещества и посмотреть возможные варианты торговых названий различных фарм-компаний, цены. Препарат «Пиаскледин 300» есть в интернет-аптеках в свободном доступе, любой человек может его заказать. В табл. 2 приведены цены на этот лекарственный препарат в разных популярных интернет-аптеках. Как видно из таблицы, самая высокая цена в интернет-аптеке «Здоровый город», а самая низкая в интернет-аптеке «Вита-Экспресс». Разница составляет 298.60 руб. Поэтому выгодней всего заказывать данный препарат в интернет-аптеке «Вита-Экспресс». Но, так как это интернет-аптеки, необходимо также учитывать такой показатель, как срок доставки препарата. Он является достаточно важным критерием для больных, которым препарат нужен срочно. В табл. 3 представлены сроки доставки препаратов, заказанных через интернет-аптеки в городе Воронеже. Судя по информации из табл. 3, наиболее удобной является интернет-аптека «Здоровый город», так как нужный лекарственный препарат доставляется курьером круглосуточно, а наиболее неудобными для покупателя являются аптеки с самовывозом, так как некоторые люди не могут сами прийти в аптеку и получить нужный препарат.

Цены на препарат «Пиаскледин 300» в интернет-аптеках

Интернет-аптека «Здоровый город»

Интернет-аптека «Бережная аптека»

Сроки доставки лекарственных препаратов, заказываемых через интернет-аптеки в г. Воронеже

На следующий рабочий день после заказа

Информация о доставке не указана

Самовывозом – через 2 ч после оформления, доставкой – до 3 дней

Интернет-аптека «Здоровый город»

Курьером, доставка круглосуточна

Получить заказ можно в выбранный день при оформлении

Интернет-аптека «Бережная аптека»

Так как аптечная сеть «Здоровый город» является самой популярной аптечной сетью г. Воронежа, в табл. 4 приведены цены на лекарственный препарат «Пиаскледин 300» в аптеках данной сети.

Цены на лекарственный препарат «Пиаскледин 300» в аптеках сети «Здоровый город»

Источник

Неомыляемые соединения от остеоартроза

Принимаю хонропротекторы и противовоспалительные добавки 4-й месяц. Сейчас у меня вот эта добавка.

Официальная медицина относит НСАС к наиболее перспективному и действенному средству при лечении остеоартроза. Оно способно регулировать обменные процессы в хрящевой ткани, оказывает противовоспалительный и обезболивающий эффект на суставы. Замедляя дегенеративные процессы в хрящевой ткани, уменьшает боли и восстанавливает двигательную функцию. Регенерирующее действие на хрящи происходит за счет стимуляции синтеза коллагена в хондроцитах суставов.

Вот и мой доктор рекомендовал мне длительным курсом принимать пиаскледин и хонропротекторы от болей в ногах.

Nutramax, Avoca ASU как раз и есть хондропротектор+пиаскледин. Только растительного происхождения, в отличие от других хондроитин/глюкозаминов (из моллюсков). В 3-х таблетках (дневная доза) содержится 300 мг. неомыляемых соединений авокадо и сои, 1500 мг глюкозамина гидрохлорида и столько же МСМ (серы), фосфатидилхолин и экстракт зелёного чая.

Таблетки большие, горькие. Научилась глотать их так: кладу на язык, набираю полный рот жидкости и только тогда все легко, как по маслу, с водой и проглатываю. По-другому, как с капсулами и небольшими таблетками (просто запивать) не получается.
Учитывая, что до приема Avoca Asu я пила другие хондропротекторы,то принимаю не по 3 таблетки, как в инструкции, а по 2 в день. Хватит на 2 месяца. Кстати, производитель тоже рекомендует принимать длительным курсом и, при наступлении улучшения, сократить дозу.

И да, это лично мои субъективные ощущения и рекомендации моего доктора.
Перед приёмом добавок проонсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Источник

Опыт применения неомыляемых соединений авокадо и бобов сои (Пиаскледин) в лечении остеоартроза различной локализации

1 ГБОУ ВПО «Первый МГМУ имени И.М. Сеченова» Минздрава России
2 ФГБУ «НИИ ревматологии им. В.А. Насоновой» РАМН, Москва
3 ГБОУ ДПО РМАПО Минздрава России
4 ГБОУ ВПО «РНИМУ им. Н.И. Пирогова» Минздрава России

Мышечно-скелетные заболевания чрезвычайно распространены в популяции, поражают все возрастные группы, как правило, уменьшают функциональную способность больных вплоть до инвалидности, что приводит к экономическим нагрузкам и для самого больного, и для общества [1, 2]. Социально-экономический ущерб вследствие мышечно-скелетных заболеваний велик – в основном за счет болей в нижней части спины, остеоартроза (ОА) и ревматоидного артрита [2]. Боль является основным симптомом всех заболеваний суставов [3], при ОА именно боль определяет нетрудоспособность и ухудшение качества жизни [4]. В среднем распространенность клинически манифестного ОА в большинстве стран составляет около 10–12%. С возрастом нарастает частота обращения в связи с болью при ОА крупных суставов (до 25% и более) [5, 6].

Многие годы считалось, что ОА является следствием возрастного «изнашивания» хряща. Однако в настоящее время не вызывает сомнения, что ОА – заболевание со сложным патогенезом (рис. 1), так что изучение его звеньев до сих пор является актуальным. Данная патология рассматривается как гетерогенная группа заболеваний суставов, патоморфологически характеризующихся фокальным разрушением суставного хряща, изменениями в субхондральной кости (включая микропереломы и образование кист) и образованием остеофитов, а также сопутствующим поражением других компонентов сустава (синовиальная оболочка, связки, капсула и периартикулярные мышцы).

Рис. 1. Патофизиологическая диаграмма ОА

Рентгенологически ОА характеризуется сужением суставной щели, остеофитозом, субхондральным склерозом, образованием кист и неровными костными контурами.

Основные звенья патогенеза ОА – дегенеративные процессы в хрящевой ткани, развитие воспаления в синовиальной оболочке и патологические процессы в субхондральной кости. Нормальный метаболизм хрящевой ткани изменяется с превалированием катаболических процессов над анаболическими [7]. При ОА синтез хондроцитами гликозаминогликанов (ГАГ) снижается (табл. 1) [8].

Таблица 1.
Синтетическая активность хондроцитов при различной тяжести ОА и у здоровых людей [8]

Снижается синтез коллагена II типа с повышением синтеза коллагена I, III, X типов. Активация хондроцитов приводит не только к ухудшению синтеза полноценных компонентов матрикса хряща, но и к повышенной экспрессии провоспалительных цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-1, ИЛ-6, фактора некроза опухоли-α), циклооксигеназы 2-го типа (ЦОГ-2), оксида азота [9].

Важная роль в деградации хряща принадлежит матриксным металлопротеиназам (ММП) [10], основными мишенями которых становятся структурные компоненты экстрацеллюлярного матрикса (протеогликаны и коллаген 2-го типа). Кроме того, коллагенолитические ММП влияют и на функциональную активность клеток субхондральной кости, усугубляя остеокластическую резорбцию [11].

Возможность использовать растительные соединения при ОА представляет большой интерес. Известно, что бромелайн – экстракт ананаса обладает противовоспалительным и анальгетическим действием при ОА [12], вытяжка из куркумы – противовоспалительной активностью [13]. Масло авокадо и сои содержит биологически активные компоненты – неомыляемые липиды (фитостерол, β-ситостерол, кампестерол и стигмастерол) [14]. Фитостерол ингибирует абсорбцию холестерола и препятствует его эндогенному биосинтезу [15]. Также было показано, что фитостерол и частично β-си-тостерол являются противовоспалительными агентами с антиоксидантной и анальгетической активностью [16–18]. Стироловые экстракты из различных растений в экспериментах на животных показали противовоспалительное действие [19, 20].

Неомыляемые соединения авокадо и сои (Пиаскледин) продемонстрировали разнообразное влияние на патологические значимые активные соединения, участвующие в деградации хряща. В культуре хондроцитов, полученных при экспериментально вызванном ОА, было показано их ингибирующее влияние на стромелизин, что приводило к увеличению синтеза аггреканов [21].

In vitro отмечалось уменьшение активности ММП, индуцируемое ИЛ–1, синтеза оксида азота и эйкозаноидов (агентов, участвующих в деградации хряща и формировании воспаления) [22], кроме подавления активности ММП-2 и ММП-3, более высокая концентрация неомы-ляемых соединений авокадо и сои вызывала нарастание эндогенного тканевого ингибитора металлопротеиназ [21]. При тестировании неомыляемых соединений авокадо и сои на суставном хряще было показано, что комбинация этих соединений в отношении 1:2 более эффективна, чем неомыляемые фракции авокадо или сои, используемые по отдельности или в других соотношениях [23]. Такая комбинация вызывала достоверное снижение активности стромелизина, экспрессии ИЛ-6 и ИЛ-8 и активности коллагеназы. В данном исследовании уровень простагландина (Pg) Е₂ снижался при любой концентрации соединений, а в исследовании L. Lipi-ello et al. [24] подавление повышенного уровня Pg Е₂ после экспозиции клеток с ИЛ-1 на 45–54% происходило при использовании неомыляемых соединений авокадо и сои именно в дозе, используемой в коммерческом препарате, но не меньше, что было подтверждено и в других исследованиях [25, 26]. При использовании культуры макрофагов также было показано уменьшение концентрации Pg Е₂ при добавлении фитостерола [27]. Ан-тикатаболическое действие неомыляемых соединений авокадо и сои приводило к стимуляции продукции коллагена и протеогликана – предположительно за счет увеличения синтеза трансформирующего фактора роста β [28], а также ингибитора активатора плазминогена-1 [29], который принимает участие в повреждении хряща как вследствие прямого воздействия (путем деградации протеогликанов), так и опосредованно – через стимуляцию металлопротеиназ.

Хотя стеролы составляют наибольшую фракцию неомыляемых соединений авокадо и сои, другие компоненты этого соединения, включая α- и β-амирин, также могут осуществлять противовоспалительное и, возможно, анаболическое действие [19, 30].

При ОА наиболее часто поражаются «нагрузочные» суставы: коленные, тазобедренные и суставы позвоночника. Поражение мелких суставов кистей, дистальных и проксимальных, реже привлекает внимание исследователей. Однако эта локализация поражения, кроме косметического дефекта, приводит к формированию хронической боли и явной функциональной недостаточности кисти, ограничивая пациента в выполнении простейших бытовых функций.

Известно, что большинство препаратов, используемых в лечении, обладают «симптом-модифицирующим» действием, уменьшая боль. Такими препаратами являются и широко используемые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), и анальгетики (парацетамол), и так называемые медленно действующие симптоматические средства (symptomatic slow acting drugs for osteoarthritis (SYSADOA)).

Для SYSADOA в ряде рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) показана возможность замедлять прогрессирование заболевания (хондропро-тективное действие), т. е. структурно-модифицирующее действие. Однако основная цель лечения ОА (купирование боли) особенно отражена в рекомендациях Американского колледжа ревматологов (АКР), которые предлагают использование фармакологических препаратов только с целью уменьшения боли (табл. 2) [31]. Европейские рекомендации по ведению больных с гонартрозом [6] отмечают симптом-модифицирующий эффект SYSADOA и наличие у препаратов этой группы структурно-модифицирующего действия (табл. 3), а в рекомендациях EULAR по ведению больных с коксартрозом [32] отмечено, что SYSADOA имеют симптоматический эффект и низкую токсичность, но структурно-модифицирующий эффект достоверно не установлен.

Таблица 2.
Рекомендации АКР 2000: фармакологическое лечение ОА

Возможности Пиаскледина, применяемого для лечения ОА всех основных локализаций, являются предметом обсуждения в данном сообщении. Пиаскледин представляет собой неомыляемые соединения масла авокадо и соевых бобов, получаемые в результате гидролиза, в пропорции 1:2 (Пиаскледин, A1S2, Laboratoi-res Expanscience, Courbevoie, France). Препарат принимается в дозе 300 мг 1 р./сут. Симптом-модифицирую-щий эффект Пиаскледина при ОА коленных и тазобедренных суставов изучен в ряде РКИ [33–36]. В двойном слепом плацебо-контролируемом РКИ [33] оценена потребность в НПВП у 163 больных с умеренными и сильными болями при ОА коленных и тазобедренных суставов, получавших либо 300 мг/сут Пиаскледина, либо плацебо. Потребность в НПВП в течение 3-го мес. лечения была достоверно меньше в группе больных, получавших активный препарат, чем в группе плацебо (43,4 и 69,7% больных соответственно; p Таблица 3.
Рекомендации EULAR 2003 по ведению больных гонартрозом и EULAR 2005 по ведению больных коксартрозом,
основанные на данных доказательности и мнении экспертов

В более длительном (8 мес.) плацебо-контролируемом РКИ [34] оценивалась динамика количественных показателей, отражающих боль при ОА за 6 мес. терапии у 164 больных с гон- и коксартрозом, а также сохранение эффекта в течение 2-х мес. наблюдения после окончания приема препаратов. Достоверное превосходство Пиаскледина по сравнению с плацебо было показано по следующим параметрам: уменьшение боли (оценка по визуально-аналоговой шкале (ВАШ), мм) с р=0,003; уменьшение функционального индекса Лекена с pОтносительно короткое 3-месячное РКИ [35] преследовало цель сравнения с плацебо 2-х дозировок Пиаскледина – 300 и 600 мг/сут у 260 больных с ОА коленных суставов. Было подтверждена эффективность Пиаскледина, значительно превышающая эффективность плацебо. Отмечено, что более 70% больных за 3 мес. приема Пиаскледина уменьшили суточную потребность в НПВП в 2 раза против 36% больных, получавших плацебо. Эффективность обеих дозировок Пиаскледина оказалась равной.

В отечественном открытом исследовании [36], включившем 92 пациентов с ОА коленных, тазобедренных суставов, симптоматический эффект Пиаскледина (n=46) сравнивался с эффектом НПВП (n=46; суточная доза, эквивалентная 100 мг/с диклофенака) за 6-месячный период. Исходно группы больных были сопоставимы по демографическим данным, выраженности боли (не менее 30 мм по ВАШ), функциональному индексу Лекена (5 баллов и более). В группе больных, получавших НПВП, анальгетический эффект проявлялся раньше, через 1 мес. снижение боли в покое и особенно при движении было более выраженным (достоверно отличаясь для последнего показателя, p

Рис. 2. Динамика боли и индекса Лекена у больных с ОА
коленных и тазобедренных суставов при приеме Пиаскледина и НПВП

Таблица 4.
Результаты анализа изменения суставной щели на рентгенограммах таза или тазобедренных суставов с использованием мануальной радиохондрометрии и числа прогрессирующих за 3 года больных

При этом, как видно из данных таблицы 4, достоверно меньше было больных с рентгенологическим прогрессированием сужения суставной щели при лечении Пиаскледином (40,4%), чем в группе плацебо (50,3%) (р=0,040). Интересны данные о возможности Пиаскледина влиять на боль при спондилоартрозе у 30 больных в течение 6 мес. [45]. Для группы больных, получавших Пиаскледин (основные группы), рандомизированно подбиралась равная по численности и основным показателям группа сравнения, получавшая НПВП (нимесулид 200 мг/сут). Оценивались исходно и через 1, 3, 6 мес. уровень болей по ВАШ в покое и при движении в суставах и спине, тест Шобера, функциональный индекс Освестри. Регистрировалась суточная потребность в НПВП. Критериями включения были: уровень боли в спине >40 мм по ВАШ, индекс Лекена >5 баллов.

На фоне применения терапии Пиаскледином у больных с болями в спине (n=15) наблюдалось уменьшение выраженности болевого синдрома, в т. ч. по мере увеличения длительности приема исследуемого препарата (рис. 3). К 3 мес. лечения уменьшение выраженности боли в спине было статистически значимо (р

Рис. 3. Пиаскледин в лечении боли в нижней части спины:
динамика боли и функционального состояния

Отмечается значимое улучшение функциональной активности позвоночника к 1-му мес. лечения в обеих группах пациентов, однако в группе комбинированной терапии с применением Пиаскледина сохраняется тенденция к нарастанию функциональной активности по мере увеличения длительности терапии (рис. 3). Показатели, отражающие функциональное состояние пациентов при боли в спине, имеют сходную динамику с показателями интенсивности болевого синдрома в спине по ВАШ.

Повышение двигательной активности больных, отраженное в снижении индекса Освестри, со статистически значимым преобладанием отмечалось в основной группе больных к 3-му мес. лечения (рВ контрольной группе положительная динамика данного показателя имела статистически значимые отличия только к 6-му мес. терапии (рК 3-му мес. лечения интенсивность боли в основной группе уменьшилась в 2,4 раза, а в контрольной – в 1,5 раза. При подсчете числа болезненных узелков в ходе проводимого лечения также отмечалась значительная положительная динамика, при этом в основной группе больных уменьшение числа болезненных суставов было статистически значимым уже в 1-й мес. лечения (рПоскольку оценка влияния Пиаскледина на выраженность симптомов ОА с локализацией в мелких суставах кистей специально не проводилась, было запланировано исследование по оценке эффективности и безопасности Пиаскледина в сравнении с терапией ибупрофеном (ИП) у пациентов с ОА суставов кистей [29]. В исследование были включены 40 амбулаторных пациентов обоего пола ( женщин – 37, мужчин – 3; средний возраст – 65,3±6,9 года) с ОА суставов кистей, удовлетворяющих критериям Althman et al. (1995) с болью в суставах кистей более 40 мм по ВАШ. Все пациенты регулярно принимали НПВП в течение не менее 30 дней за последние 3 мес. 20 больных (основная группа) принимали Пиаскледин 300 мг/сут и ИП 1200 мг/сут, остальные 20 пациентов (группа сравнения) – ИП 1200 мг/сут. Длительность наблюдения составила 4 мес. Далее у части больных терапия Пиаскледином была продолжена в течение еще 8 мес. (всего 12 мес.) для оценки эффективности и безопасности длительного лечения, а также влияния препарата на рентгенологические изменения при ОА суставов кистей.

Оценка эффективности лечения проводилась по следующим критериям:
1) функциональный индекс AUSCAN (боль, скованность, состояние функции суставов);
2) модифицированный функциональный индекс Дрейзера (FIHOA);
3) оценка эффекта от проводимой терапии врачом (лучше, хуже, без изменений);
4) оценка эффекта от проводимой терапии пациентом (лучше, хуже, без изменений);
5) суточная потребность в пероральных НПВП и/или анальгетиках.

Эти параметры анализировались до начала лечения (визит 1) и каждый месяц в последующем. Нежелательные явления и оценка эффективности от проводимой терапии регистрировались на каждом визите.

Достоверные показатели уменьшения боли были зарегистрированы у всех больных через 2 мес. терапии и сохранялись до конца лечебного периода (табл. 5). В конце лечебного периода, т. е. через 4 мес. терапии, улучшение было отмечено у всех больных, получавших Пиаскледин + ИП, по сравнению с 65% в группе, принимавшей только ИП. В конце продленной фазы исследования (через 1 год) 100% больных оценили свое состояние как улучшение. Показатели боли на фоне приема Пиаскледина + ИП были гораздо ниже, чем при приеме только ИП (97,6±63,9 мм против 131,5±89,4 мм соответственно) (рис. 4), но статистически значимых различий выявлено не было, возможно, из-за малочисленности групп. Достоверные показатели уменьшения боли сохранялись у всех больных через 12 мес. терапии.

Рис. 4. Пиаскледин в лечении узелкового ОА:
первое полугодие применения Пиаскледина + НПВП или только НПВП

При оценке скованности в мелких суставах достоверные различия с исходным показателем были отмечены при всех визитах только в основной группе. Учитывая, что боль часто сочетается с утренней скованностью и является признаком вторичного синовита, данные результаты подтверждают, что Пиаскледин обладает хорошей противовоспалительной активностью. Анализ состояния функции суставов показал достоверное улучшение показателей в 1-й группе уже через 2 мес. терапии, в то время как во 2-й группе улучшение было отмечено только на 3-м мес. лечения. В конце наблюдения достоверное улучшение функционального состояния суставов отмечено в основной группе (235,5±116,8 мм против 318,3±131,0 мм в группе сравнения; р

Рис. 5. Пиаскледин в лечении узелкового ОА:
год применения Пиаскледина + НПВП или только НПВП

Таким образом, Пиаскледин продемонстрировал симптом-модифицирующий эффект при лечении ОА любой локализации. Структурно-модифицирующий эффект препарата нуждается в дальнейших исследованиях, которые проводились бы в соответствии с современными требованиями, в первую очередь в отношении методики проведения рентгенологического исследования.

В 2008 г. был проведен метаанализ РКИ Пиаскледина [46]. Из 20 РКИ для анализа были отобраны 4 РКИ [33–35, 37], в которых приняли участие 664 пациента с ОА тазобедренных (41,4%) и коленных суставов (58,6%), из которых 336 больных получали Пиаскледин по 300 мг/сут. и 328 – плацебо в течение 6 мес. Пиаскледин превосходил плацебо по влиянию на боль (среднее уменьшение боли по ВАШ составило 10,7% при гонартрозе и 11,3% при коксартрозе; р=0,04) и на функциональный индекс Лекена (р=0,0003) (рис. 6). В 3-х исследованиях отмечался достоверно больший, чем при применении плацебо, положительный эффект Пиаскледина, только в исследовании M. Lequesne et al. [37] симптоматический эффект Пиаск-ледина не отличался от эффекта плацебо. Напомним, что основным критерием отбора больных в это исследование было значимое уменьшение ширины суставной щели тазобедренного сустава. А поскольку при ОА хорошо известна диссоциация между клиническими и рентгенологическими проявлениями ОА, возможно, группа больных не имела выраженных симптомов ОА. В отечественных исследованиях Пиаскледин продемонстрировал отчетливое и достоверное преимущество перед активными препаратами из группы НПВП в подавлении боли и улучшении функции больных. Отмечено, что сроки лечения должны составлять не менее 6 мес. [29, 36].

Высокая безопасность Пиаскледина отмечена во всех клинических исследованиях, в которых не было зарегистрировано каких-либо значимых побочных эффектов или случаев передозировки препарата при его длительном приеме. Немаловажным аспектом безопасности является отсутствие значимых лекарственных взаимодействий Пиаскледина с известными препаратами. Особенно это важно для пожилых больных ОА, принимающих довольно широкий набор препаратов для лечения сопутствующих заболеваний.

Таким образом, Пиаскледин продемонстрировал достоверный симптоматический эффект при ОА крупных и мелких суставов (включая суставы позвоночника), развивающийся в первые месяцы применения и нарастающий при продолжении лечения до 6–12 мес. Структурно-модифицирующий эффект оценивался только при коксартрозе и показал, что препарат предпочтительнее использовать на ранних рентгенологических стадиях ОА, когда можно добиться замедления прогрессирования, а при длительном использовании Пиаскледина (3 года) прогрессирующее сужение суставной щели отмечается у достоверно меньшего числа больных по сравнению с таковым при приеме плацебо.

Хорошая переносимость и возможность сочетания Пиаскледина с любыми лекарственными средствами позволяют использовать его у больных любого возраста, независимо от наличия коморбидных состояний. Препарат удобен для приема – 1 капсула в день, что, несомненно, увеличивает комплаентность в его применении больными.

Источник