к какой группе препаратов относятся омепразол рабепразол

Рабепразол-s таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Рабепразол натрия 10 мг

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Рабепразол натрия 20 мг

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Рабепразол-S 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета.

Рабепразол-S 20 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола, не обладает антихолинергической активностью, ингибирующей активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов, вызывает снижение секреции соляной кислоты путём подавления специфического энзима − Н+/К+-АТФазы (протонная помпа). Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя.

Показания к применению

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Активная доброкачественная язва желудка.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ).

Симптоматическое лечение от умеренного до очень тяжелой степени гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ).

В комбинации с соответствующими антибактериальными схемами терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любым неактивным ингредиентам препарата.

Беременность и кормление грудью.

Детский возраст до 12-ти лет

Взрослые / лица пожилого возраста.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной язвы желудка составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки утром.

Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение четырех недель. Однако некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные четыре недели терапии для выздоровления.

Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение шести недель. Однако также некоторые пациенты могут потребовать для выздоровления еще дополнительные шесть недель терапии.

Эрозивный или язвенный гастроэзофагеальный рефлюкс: рекомендуемая пероральная доза для лечения этого состояния составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки в течение четырех-восьми недель.

Длительное лечение гастроэзофагеального рефлюкса (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного применения поддерживающей дозы препарата необходимо принимать 20 мг или 10 мг один раз в сутки в зависимости от реакции пациента.

Симптоматическое лечение умеренного и очень тяжелого гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение четырех недель, то пациента необходимо дополнительно обследовать. После исчезновения симптомов, последующего контроля симптомов можно достичь, принимая 10 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить путем титрования до 120 мг/сут, опираясь на индивидуальные потребности пациента. Можно вводить одноразовые ежедневные дозы в 100 мг/сут. Доза 120 мг может потребовать разделения: 60 мг дважды в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Эрадикация Н. pylori: пациентов с инфекцией, вызванной Н. pylori, следует лечить с помощью соответствующей комбинации рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется следующая комбинация, которая вводится в течение 7 дней:

− Рабепразол 20 мг дважды в сутки + кларитромицин 500 мг дважды в сутки и амоксициллин 1 г дважды в сутки.

Относительно показаний, требующих приема один раз в сутки, рабепразол следует принимать утром до еды. Хоть и было показано, что ни время суток, ни прием пищи не имеют никакого влияния на активность рабепразола, такой режим улучшит эффективность лечения. Пациентов следует предупредить, что, таблетки, не следует жевать или разламывать, а нужно глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени: нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек и печени. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Дозировка для детей. Прием не рекомендуется детям, поскольку не существует никакого опыта такого приема в этой группе.

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат, о которых сообщали в течение контролируемых клинических исследований рабепразола, были: головная боль, диарея, боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Большинство побочных явлений, имевших место во время клинических исследований, были легкой или средней тяжести и преходящими по природе.

Побочные явления были обнаруженные в результате клинических исследований и на основе постмаркетингового опыта. Частота определяется так:

− Часто (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Передозировка

Накопленные на сегодняшний день данные о преднамеренной или случайной передозировке минимальны. Максимум воздействия препарата известен для доз от 60 мг 2 раза в день до 160 мг один раз в день. Наблюдаемые при этом изменения в самочувствии пациентов были слабо выражены, укладывались в рамки профиля побочных реакций, были обратимы без какого-либо медицинского воздействия. Специфического антидота нет. Рабепразол хорошо связывается с белками крови, поэтому при передозировке этого препарата диализ неэффективен. Как и в любом случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим, должны быть использованы общие меры поддержки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия вызывает глубокое и длительное угнетение секреции желудочного сока. Может иметь место взаимодействие с веществами, абсорбция которых зависит от pH. Сопутствующий прием рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме. Поэтому отдельные пациенты могут потребовать контроля для определения того, требуется ли коррекция дозы, если кетоконазол или итраконазол вводится параллельно.

При одновременном применении антацидов с введением рабепразола не наблюдалось никакого взаимодействия с антацидами в виде жидкости.

Сопутствующий прием атазанавира 300 мг/ритонавир 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг один раз в сутки) привело к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH.

Хотя и не исследованы, подобные результаты ожидаются и с другими ингибиторами протонного насоса. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая рабепразол, не следует параллельно принимать с атазанавиром (см. «Особенности применения»).

Меры предосторожности

Симптоматическая реакция на терапию рабепразолом не устраняет наличия злокачественного новообразования желудка или пищевода, поэтому возможность злокачественной опухоли следует исключить до начала лечения.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (в частности, получающие более чем один год), должны находиться под регулярным наблюдением.

Нельзя исключать риска реакций перекрестной повышенной чувствительности к другому ингибитору протонного насоса или замещенным бензимидазола.

Пациентов следует предупредить, что таблетки, не следует живать или разламывать, а следует глотать целиком.

Прием препарата не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Существуют постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Отклонения по ферментам печени наблюдались во время клинических исследований, а также о них сообщали с момента получения разрешения на продажу. В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Ни одного доказательства значительных, связанных с безопасностью препарата, проблем не наблюдалось во время исследования пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени по сравнению с контрольными лицами соответствующего возраста и соответствующего пола. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентам этой группы.

Не рекомендуется одновременный прием атазанавира (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Прием рабепразола не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Беременность и лактация

Нет никаких данных о безопасности применения рабепразола во время беременности человека. Рабепразол противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли рабепразол натрий в грудное молоко. Не было проведено никаких исследований с участием женщин в период кормления грудью, потому не следует применять во время кормления грудью.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с машинами и механизмами

На основе фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений маловероятно, что прием рабепразола приведет к нарушению способности управлять автомобилем или повлияет на способность работать с механизмами. Если внимательность нарушается из-за сонливости, рекомендуется избегать управления автомобилем и сложными механизмами.

Срок годности

2 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

Источник

Омепразол : инструкция по применению

Инструкция

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Состав

Каждая капсула содержит:

вспомогательные вещества: маннит, динатрия гидрофосфат, кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), 30 % дисперсия.

Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонового насоса.

После однократного приема всасывается быстро с достижением пиковых уровней в плазме приблизительно через 1-2 часа после приема лекарственного средства. Абсорбция происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается через 3-6 часов. Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет меньше 1 часа как после однократного приема, так и после повторного применения однократной дозы.

Показания к применению

Применение у взрослых:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки;

— профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;

— лечение язвенной болезни желудка;

— профилактика рецидивов язвенной болезни желудка;

— эрадикация Helicobacter pyroli при язвенной болезни в комбинации с соответствующими антибиотиками;

— длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Применение у детей:

— симптоматическое лечение изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Детям старше 4-х лет и подросткам

— эрадикация Helicobacter pyroli при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответствующими антибиотиками.

Способ применения и дозы

Дозировка у взрослых

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с обостренной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4- недельный курс лечения препаратом. Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточным суточная доза 10 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Эрадикация Helicobacter pyroli при язвенной болезни желудка

Для эрадикация Helicobacter pyroli для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения:

2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 500 мг кларитромицина, 1000 мг амоксициллина;

2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 250 мг (при необходимости 500 мг) кларитромицина, 400 мг (при необходимости 500 мг) метронидазола (или тинидазол 500 мг);

3 раза в день в течение 1 недели 40 мг омепразола, 500 мг амоксициллина, 400 мг (при необходимости 500 мг) метронидазола (или тинидазола 500 мг).

При необходимости курс лечения можно повторить.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.

Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.

Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом

Для долгосрочного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг омепразола в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг омепразола в день.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг омепразола, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов можно достичь использованием режима «по потребности»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дозу подбирают индивидуально. Длительность лечения — по клиническим показаниям. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день. Длительность лечения — по клиническим показаниям. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении омепразола в дозе 20-120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема.

Детям старше 1 года и весом ≥10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и регургитаций соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4-8 недель.

Симитоматическое лечение изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения составляет 2-4 недели, если симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Детям старше 4 лет и подросткам

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pyroli

Подбор соответствующей комбинационной терапии следует проводить в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и длительности лечения (чаще 7 дней, но иногда до 14 дней).

Лечение должно проходить под контролем специалиста.

Рекомендации по дозировке:

Дозировка у специальных групп населения

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут пить или глотать полутвердую пищу

Больные с затруднением при глотании могут раскрыть капсулу и проглотить ее содержимое или смешать его с негазированной водой или слабокислым напитком (например, с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять на протяжении короткого периода (в течение 30 мин). Потом запить половиной стакана воды.

Побочное действие

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее частые побочные эффекты (1-10% пациентов) — головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Оценка побочных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥10), часто (>1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из компонентов лекарственного средства.

Детский возраст до 1 года.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП) не должен использоваться одновременно с нелфинавиром.

Беременность и период грудного вскармливания

Применение омепразола во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки соотношения пользы терапии для беременной или матери и риска для плода или ребенка.

По результатам эпидемиологических исследований было показано, что применение омепразола во время беременности не оказывает отрицательного воздействия на здоровье плода/новорожденных. Омепразол может быть использован при беременности. При употреблении в терапевтических дозах, омепразол выделяется с грудным молоком, но не влияет на здоровье ребенка.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, боли в животе, диарея. Отдельные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией, спутанностью сознания.

Лечение. Скорость выведения лекарственного средства из организма остается неизменной при приеме повышенной дозы, поэтому потребности в специальном лечении нет. В случае необходимости — симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности и особые указания

Если проявились такие тревожные симптомы как значительная потеря массы тела, непрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью, если есть подозрение на наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и затруднять постановку правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов возможно и Clostridum difficile.

Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые также метаболизируются CYP2С19, например, с клопидогрелем. Клиническое значение этого взаимодействия остается непонятным. В качестве меры предосторожности необходимо избегать применения омепразола и клопидогреля.

Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие препараты, могут снижать степень поглощения витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрию. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или з риском снижения степени поглощения витамина В12 на протяжении длительной терапии.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Повышенный уровень хромогранина А (СgА) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей.

Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень СgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Данные исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный приём) и/или при длительной терапии (один год и более). Рекомендуется осуществлять приём ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утверждённым рекомендациям.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения лекарственного средства, хотя это не рекомендуется.

Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, который развивался после применения ингибиторов протонной помпы, может повышать риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.

Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы не должны принимать это средство.

Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В большинстве случаев лекарственное средство не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Однако, в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение и нарушения зрения. При возникновении подобных побочных реакций пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной точности и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды.

В плазме крови уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при их одновременном приеме с омепразолом. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с нелфинавиром снижало среднюю концентрацию нелфинавира на 40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита М8 снижалась на 75-90%. Взаимодействие может также вызывать ингибирование CYP2С19.

Одновременное назначение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению концентрации атазанавира на 75%. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на концентрацию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению концентрации атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг один раз в день.

Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина. Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких дозах у лиц пожилого возраста. Терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина должен быть усилен.

Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетические (ФК)/фармакодинамические (ФД) взаимодействия между клопидогрелем (ударная доза 300 мг/ежедневно поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг перорально ежедневно), что приводило к снижению активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования (АДФ индуцированной) агрегации, тромбоцитов в среднем на 16%.

Противоречивые данные клинических проявлений ФК/ФД взаимодействия омепразола относительно основных сердечно-сосудистых осложнений сообщались из двух наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности, одновременного использования омепразола и клопидогреля рекомендуется избегать.

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому снижается и их клиническая эффективность. Одновременное применение позаконазола и эрлотиниба с омепразолом не рекомендуется.

Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель вначале терапии омепразолом и, если была коррекция дозы фенитоина, то и в конце терапии омепразолом с последующей коррекцией дозы.

Одновременное применение омепразола и саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Одновременное применение такролимуса с омепразолом, приводит к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке крови. Требуется усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и по необходимости, нужно проводить коррекцию дозы такролимуса.

Сообщалось об увеличении уровня метотрексата при одновременном применении его с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов. При назначении высоких доз метотрексата следует временно отменить прием омепразола.

Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью CYP2С19 и CYPЗА4, активные вещества ингибирующие CYP2С19 или CYPЗА4 (кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола в два раза. Коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется, так как высокие дозы переносятся хорошо. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, и при назначении длительной терапии омепразолом, должна рассматриваться коррекция дозы.

Активные вещества, известные как индуцирующие CYP2С19 и/или CYPЗА4 (такие, как рифампицин и зверобой обыкновенный), могут привести к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник